类别及其发展简史 代表 作用方式 作用位点(靶标) 中毒表现 备注 有机磷类:1932年科学家发现了有机磷化合物的生物活性,1941年英国人和德国人在合成有机磷神经毒剂时发现部分化合物对昆虫的毒性,1944年德国人Schrader合成了第一个内吸性有机磷杀虫剂OMPA和 TEPP,1944年合成了代号E605的对硫磷。 敌敌畏、毒死蜱、丙溴磷、三唑磷、辛硫磷、氧乐果、杀扑磷等 1、熏蒸:药剂从害虫体壁上的气门进入; 2、触杀:通过体壁、口器、体壁(节间膜)、足(跗节)、触角和翅; 3、胃毒:咀嚼式口器取食植物组织时进入到昆虫肠胃中; 4、内吸:药剂被植物吸收后,害虫取食植物汁液时进入虫体内; 乙酰胆碱酯酶:吸附昆虫体内神经元释放的乙酰胆碱酯酶,使传导昆虫神经冲动的乙酰胆碱无法水解,在突触处大量积累,从而干扰神经冲动的正常传导,诱发神经毒素,导致昆虫死亡。 兴奋、抽搐 1、人畜中毒,应先行催吐,立即静脉注射或口服阿托品,再送医救治; 2、药效和温度成正相关; 3、不同种类间毒性、作用方式相差较大; 4、敏感作物较多; 5、大多为广谱杀虫剂。 氨基甲酸酯类:1925年科学家发现毒扁豆中的毒素,毒扁豆碱,属于天然氨基甲酸酯类化合物。40年代Gysin开发出第一个氨基甲酸酯类杀虫剂-地麦威,1953年联合碳化公司合成甲萘威(西维因)。 灭多威、异丙威、仲丁威、涕灭威、克百威、丁硫克百威等,以及杜邦的茚虫威 1、触杀; 2、胃毒; 3、内吸; 4、熏蒸。 和有机磷类相似 茚虫威则是钠离子通道抑制剂 同上 1、人畜中毒后送医前救治方法,和有机磷类相似; 2、药效对温度反应不敏感; 3、击倒速度比有机磷类快; 4、毒性相差很大,涕灭威、克百威和灭多威属于高毒药剂; 5、部分种类对螨无效。 拟除虫菊酯类:模拟天然除虫菊植物中除虫菊素的化学结构,人工合成的杀虫活性、稳定性更好的药剂。美国人在1947年首先人工合成了世界上第一个拟除虫菊酯类杀虫剂-丙烯菊酯,1949年商品化生产,日本人紧随其后,在70年代初开发出苯醚菌酯和含有α-氰基的氰苯醚菊酯;英国人在1972年开发出第二代菊酯类药剂,二氯苯醚菊酯,接着,日本人、德国人相继开发出多个新类型的药剂。 Ⅰ型:结构中不含α-氰基,胺烯菊酯、丙烯菊酯、苯醚菌酯、二氯苯醚菌酯等; Ⅱ型:结构中含有α-氰基等,溴氰菊酯、氯氰菊酯、高效氯氰菊酯、氰戊菊酯、高效氯氟氰菊酯、高效氟氯氰菊酯、甲氰菊酯、联苯菊酯等 1、触杀; 2、胃毒; 钠离子通道:昆虫的神经冲动在传导过程中,神经元的轴突有大量的钠离子和钾离子的进出,并受离子通道的控制。该类药剂就是破坏神经元轴突的离子通道扰乱钠离子的进出,导致其神经功能紊乱,中毒死亡。 Ⅰ型:兴奋、不协调运动;Ⅱ型:痉挛、麻痹 1、人畜中毒后无特效解药,催吐后尽快送医救治; 2、部分种类药效对温度反应呈负相关; 3、以触杀为主,击倒速度较快; 4、大多属于中毒或低毒; 5、抗性和交互抗性明显; 6、部分对螨类效果差; 氯化烟碱类:属于杂环类化合物。拜耳公司于80年代中期开发出世界上第一个烟碱类杀虫剂-吡虫啉,日本曹达紧接着在80年代末开发出啶虫脒,武田1989年开发了烯啶虫胺,瑞士诺华(先正达的前身公司之一)1991年开发出噻虫嗪。 吡虫啉、啶虫脒、烯啶虫胺、噻虫嗪、噻虫啉等 1、根部内吸; 2、触杀; 3、驱避。 乙酰胆碱酯酶受体:选择性控制昆虫神经系统的烟碱型乙酰胆碱酯酶受体,阻断昆虫中枢神经系统的传导。 麻痹致死。 1、高效低毒,但对蜜蜂有毒; 2、啶虫脒对温度敏感,呈正相关性; 3、对螨类无效。 抗生素类:利用微生物代谢产物杀虫的药剂。苏云金杆菌1901年日本人在蜡状芽孢杆菌群内发现的。1975年日本北里研究所发现的十六元大环内酯化合物-阿维菌素,成为人类在农业生产中应用抗生素的新里程碑。 阿维菌素、甲维盐、多杀菌素、浏阳霉素、苏云金芽孢杆菌等 1、触杀; 2、胃毒。 氯离子通道(阿维菌素):作用于昆虫神经元突触或肌肉神经元突触的GABAA受体,干扰神经末梢的信息传递,延长氯离子开放通道,大量氯离子的涌入阻断了神经末梢和肌肉的联系,是昆虫麻痹、拒食、死亡。 麻痹、拒食等 1、阿维菌素原药对人畜高毒; 2、阿维菌素、多杀菌素属于广谱杀虫剂,苏云金芽孢杆菌对鳞翅目幼虫活性高,甲维盐比阿维菌素的触杀效果更高。 苯甲酰脲类:70年代荷兰人研发除草剂时意外发现了一种没有除草效果但对昆虫有效的苯甲酰脲类化合物,几丁质抑制剂。 灭幼脲、除虫脲(敌灭灵)、定虫隆(抑太保)、氟铃脲(盖虫散)、氟虫脲(卡死克)、伏虫脲(农梦特)等 胃毒 抑制昆虫几丁质的合成,从而扰乱其蜕皮规律。 发黑、僵硬、畸形。 1、高效低毒; 2、药效缓慢而持久,应与速效性杀虫剂配合使用或提前使用; 3、对蚕有毒。 酰胺类:1998年日本农药和拜耳公司联合开发出第一个诱导昆虫鱼尼丁受体的杀虫剂-氟虫酰胺,即垄歌。杜邦公司在2000年开发出在作物体导管内上下传导的鱼尼丁高效杀虫剂-氯虫苯甲酰胺,康宽。 垄歌:氟虫酰胺; 康宽:氯虫苯甲酰胺; 福戈:氯虫苯甲酰胺+噻虫嗪; 氰虫酰胺。 1、触杀; 2、胃毒; 3、渗透传导(康宽) 鱼尼丁受体:诱导昆虫产生鱼尼丁,使钙离子无限释放进而导致严重缺乏后,瘫痪死亡。 肌肉僵硬、拒食、瘫痪 1、高效低毒,对鱼类、蜜蜂毒性小; 2、药效慢,防治大龄幼虫时应提前用药或和其它速效性药剂配合使用; 3、不宜连续使用。 吡唑类:1989年法国罗那普朗克公司将吡唑杂环和氟元素结合开发出第一个吡唑类杀虫剂—氟虫氰。 氟虫氰、丁烯氟虫氰 1、胃毒; 2、触杀; 3、内吸。 氯离子通道 兴奋 1、对蜜蜂有毁灭性毒害, 2009年7月我国明令禁止生产、使用氟虫氰(可以做种子处理剂使用); 2、丁烯氟虫氰是大连瑞泽开发的新型苯基吡唑类杀虫剂,对蜜蜂毒性小。 季酮酸类:拜耳在开发除草剂时发现了螺螨酯,其后进一步合成了螺虫酯和螺虫乙酯 螺虫乙酯(亩旺特)、螺螨酯、螺甲螨酯 双向内吸传导 抑制害虫体内脂肪合成过程中的乙酰辅酶A羧化酶的活性,从而抑制脂肪的合成,阻断害虫正常的能量代谢,最终导致死亡。 药效较慢,应提前喷药或与速效性药剂配合使用。